药物别名:间羟舒喘灵酯、帮备、Bambec
一级分类:
呼吸系统药物
二级分类:
平喘药物
三级分类:
气道扩张药
药物别名:
间羟舒喘灵酯、帮备、Bambec
药理作用:
本药为支气管扩张药。是一种亲脂性的叔丁沙丁胺醇的前体药物,可提高药物的吸水性和在首过效应中水解代谢时的稳定性,从而延长母体药物作用维持时间。它通过激动肾上腺素β2受体,使支气管平滑肌产生松弛作用,并抑制内源性致痉物的释放,抑制由内源性介质引起的水肿,以及增加黏膜绒毛的廓清能力。
药动学:
口服吸收时,二甲基氨基甲酸酯基团可保护
特布他林结构中激动β
2受体必需基团免遭首过消除效应破坏。进入血液后,本品经
血浆中假性胆碱酯酶水解,并在肝脏等细胞内细胞色素P450酶系催化下氧化,生成
特布他林而发挥作用。由于1.本品及其中间代谢物单氨基甲酸酯均能可逆性抑制
血浆假性胆碱酯酶活性,从而使本品在体内缓慢水解释放出活性成分,形成所谓的“内储备效应”;2.本品对肺组织有较高亲和性,分布浓度高,而心肌、骨骼肌中浓度则较低。故本品较
特布他林起效慢,但有更稳定持久和更高的肺部β
2受体选择性激动作用。口服一次可维持24h以上疗效。
适应证:
用于
支气管哮喘,哮喘样支气管炎及其他慢性可逆性气道阻塞性疾病。
注意事项:
1.妊娠头3个月及产妇;2.老年患者;3.肝肾功能不全;4.心肌梗死发生不久患者慎用。5.其他注意事项同
特布他林。
不良反应:
同
特布他林,但更轻微,并多在坚持用药1周以上可逐渐耐受。
用法用量:
1.成人口服10mg~20mg,每天睡前1次。国内使用经验提示,国人大多每次10mg,睡前1剂即可。2.儿童酌减。
药物相应作用:
1.本药可能会延长氯
琥珀胆碱对肌肉的松弛作用。2.本药与皮质类固醇、利尿剂合用,可加重血钾浓度降低的程度。3.本药能减弱
胍乙啶的降血压作用。4.肾上腺素β受体阻滞药(醋丁洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔、纳多洛尔、
吲哚洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔)能拮抗本药的作用,使其疗效降低。5.单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、抗
组胺药、
左甲状腺素等可能增强本药的不良反应。6.本药与其他支气管扩张药合用时,可增加不良反应。
专家点评:
班布特罗为
特布他林的衍生物,需在体内缓慢释放出
特布他林才发挥选择性β
2受体激动作用。长效,故每天仅需用药1次,尤适用于慢性持续性支气管哮喘的长期规则治疗。现已明确,由于夜间迷走张力升高,血液中糖皮质激素、肾上腺素等水平降低,是导致哮喘每于夜间加剧,哮喘致死多于夜间或凌晨发生的原因。因此,有效控制夜间哮喘,是哮喘治疗中的重要环节。用糖皮质激素加沙丁胺醇或
特布他林作规则长期治疗的慢性哮喘者,仍有约2/5的患者夜间发作、加剧或因呼吸困难而惊醒。但每天晨7时或睡前服用本品1次,都可显著降低夜间哮喘发作,在24h内的平均用力第一秒呼气量、最大呼气流速,血氧平均饱和度及昼夜变化率亦显著改善。尤以睡前服用效果更佳。但本品起效缓慢,对需迅速控制症状者应先用起效快的吸入型β
2受体激动剂。本品常与吸入性长效糖皮质激素长期合用,在使用本品期间发生哮喘发作,可临时加用吸入性β
2受体激动剂,但不能同时口服或注射其他β
2受体激动剂,以免发生严重不良反应。